配资平台大全 Tuftsin

一、基本信息

通用名称：Tuftsin-antagonist Peptide（塔夫辛拮抗肽，Tuftsin 抑制剂肽）单字母序列：H₂N-TKPPR-OH三字母序列：H₂N-Thr-Lys-Pro-Pro-Arg-OH氨基酸个数：5分子式：C₂₆H₄₇N₉O₇平均分子量：597.73 Da理论等电点（pI）：11.01（生理 pH 下带强正电荷，强水溶性碱性多肽）核心靶点：Tuftsin 受体（TR/p39 受体），同时可结合巨噬细胞 / 中性粒细胞表面 FcγRI（CD64）、NRP-1核心功能：Tuftsin 通路竞争性拮抗剂、强效抗炎、巨噬细胞 / 中性粒细胞靶向配体二、结构特征

TKPPR 是天然免疫激活肽 **Tuftsin（TKPR，四肽）** 的特异性结构类似物与功能拮抗剂，核心结构特征如下：

构象改造与拮抗机制：在天然 Tuftsin 的 Pro 与 Arg 之间插入 1 个额外的 Pro 残基，形成 TKPPR 五肽。插入的 Pro 改变了多肽的空间构象，使其保留了对 Tuftsin 受体的高亲和力（Kd 达纳摩尔级，优于天然 Tuftsin），但无法触发受体下游的免疫激活信号，从而实现竞争性拮抗。灵活修饰位点：N 端游离氨基、C 端游离羧基可便捷偶联 DOTA/NOTA 螯合剂、荧光基团、化疗药物、纳米载体等，无空间位阻影响，适配抗炎治疗、靶向递药、诊疗一体化多场景应用。理化优势：短链结构合成简便、成本低、无免疫原性；强正电荷特性带来优异的水溶性，生理缓冲液中无聚集，血浆稳定性优于天然 Tuftsin。三、作用机理

TKPPR 是经过数十年验证的 Tuftsin 通路特异性拮抗剂，核心作用路径清晰，兼具抗炎与靶向双重功能：

竞争性受体阻断：高亲和力占据 Tuftsin 受体结合位点，完全阻断内源性 Tuftsin 与受体的结合，从源头抑制 Tuftsin 介导的免疫激活级联反应。强效抗炎效应：天然 Tuftsin 可激活巨噬细胞、中性粒细胞，促进吞噬作用、趋化作用、呼吸爆发，以及 TNF-α、IL-1β、IL-6 等促炎细胞因子的大量释放；TKPPR 结合受体后不激活下游信号，可显著抑制免疫细胞的过度活化，减轻炎症风暴与组织病理损伤。炎症 / 肿瘤靶向性：可特异性靶向高表达 Tuftsin 受体的单核 / 巨噬细胞、中性粒细胞，精准富集于炎症病灶、肿瘤微环境（肿瘤相关巨噬细胞 TAM 高表达靶点），是巨噬细胞靶向药物递送的优质配体。四、研究进展与核心应用场景脓毒症与急性炎症损伤治疗（核心研究方向）

TKPPR 是脓毒症炎症风暴干预的候选肽，在盲肠结扎穿刺（CLP）脓毒症动物模型中，可显著降低血清促炎因子水平，抑制巨噬细胞 / 中性粒细胞的过度浸润与活化，减轻肺、肝、肾等多器官的急性炎症损伤，大幅提升模型动物存活率；同时可用于急性胰腺炎、急性呼吸窘迫综合征（ARDS）、缺血再灌注损伤等急性炎症疾病的治疗研究。

自身免疫性与慢性炎症性疾病

可用于类风湿关节炎、系统性红斑狼疮、多发性硬化、炎症性肠病（IBD）、慢性阻塞性肺疾病（COPD）等疾病的治疗研究，通过抑制巨噬细胞 / 中性粒细胞的异常活化，减轻自身免疫性炎症与慢性组织损伤，在胶原诱导性关节炎（CIA）模型中，可显著缓解关节肿胀、炎症浸润与骨破坏。

肿瘤靶向药物递送与免疫调控

肿瘤微环境中的肿瘤相关巨噬细胞（TAM）高表达 Tuftsin 受体，TKPPR 可作为靶向配体修饰脂质体、聚合物纳米粒、外泌体等载体，精准递送化疗药物、免疫调节剂、基因药物至 TAM，调控肿瘤免疫抑制微环境，增强抗肿瘤免疫效果，与你此前关注的 T7、GYR、tLyP-1 等肿瘤靶向肽形成靶点互补的递送体系。

器官移植排斥反应干预

可抑制移植器官中巨噬细胞、中性粒细胞的浸润与异常激活，减轻急性排斥反应，延长移植物存活时间，在心脏、肾脏移植模型中展现出明确的抗排斥效果。

五、溶解与保存规范

溶解方法

强水溶性，优先使用无菌去离子水、pH 7.0-7.4 的 PBS 缓冲液溶解，常规工作浓度下无需添加任何助溶剂；制备高浓度储备液时，可添加少量 DMSO 助溶（体内实验终浓度≤5%），短时低温超声可加速溶解，无沉淀产生；工作液建议现配现用，避免长期放置导致活性下降。

保存条件

冻干粉：-20℃及以下避光、干燥、密封保存，可稳定 12 个月以上；储备液：无菌分装后于 - 80℃避光冻存，可稳定 6 个月，严格避免反复冻融。六、相关多肽T7/HAI peptide/7pep: HAIYPRHTf-D-LP4:HAIYPRH-SWTWE-kkletavnlawtagnsn-KWTWKTHR:THRPPMWSPVWPGYR:GYRPVHNIRGHWAPGtLyP-1:CGNKRTRTuftsin-antagonist Peptide:TKPPRA7R：ATWLPPRc(RGDyK)iRGD:c(CRGDRGPDC)Angiopep2(An2):TFFYGGSRGKRNNFKTEEYAngiopep7:TFFYGGSRGRRNNFRTEEYL57:TWPKHFDKHTFYSILKLGKHM1:TFYGGRPKRNNFLRGIRRAP12:EAKIEKHNHYQKLDL receptor-peptide 2 (LRPep2): HPWCCGLRLDLRVH434:c(CMPRLRGC)COG133：LRVRLASHLRKLRKRLLAEP/ApoE：LRKLRKRLLRApoB：SSVIDALQYKLEGTTRLTRKRGLKLATALSLSNKFVEGSPep42:CTVALPGGYVRVCDKLLLHLKKLFREGQFNRNFESIIICRDRT

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